阿片的主要有效成分为（约10％），大部分在肝内代谢，于24小时内经肾脏排出，48小时尿中仅有微量。对中枢神经系统先有兴奋，以后抑制，但以抑制为主。首先抑制大脑皮层的高级中枢，以后涉及延脑，抑制呼吸中枢和兴奋催吐化学感受区。使脊髓的兴奋增强，提高胃肠道平滑肌及其括约肌张力，减低肠道蠕动，对支气管、胆管及输尿管平滑肌，也有类似作用。
大剂量尚可抑制延髓血管运动中枢和释放组胺，使周围血管扩张而导致低血压和心动过缓。一次误用大量或频繁应用可致中毒。中毒量成人为0.06g，致死量为0.25g；干阿片的致死量为的10倍，其口服致死量2～5g。毒性为的1/4，其中毒剂量为0.2g，致死量0.8g。长期应用能引起欣快症和成瘾性。原有慢如肝病、肺气肿、支气管哮喘、贫血、甲状腺或慢性肾上腺皮质功能减退症等患者均更易发生中毒。与酒精饮料同服，即使治疗剂量，也有发生中毒可能。巴比妥类及其他催眠药物与本类药物均有协同作用，合用时要谨慎。
