口服的应用取得了满意的效果，但药物要经消化道吸收到肝脏，一部分要被掉，降低了利用效率，也加重了肝脏的负担，为此科学家们设想研制一种缓释系统放在皮下，生殖道等部位，一充分利用药效，又可延长使用时间。药物的效果与体内代谢速度有很大关系，如果改变药物的载体就可能延长它们的有效期，1958年，据加克曼和威特泽尔报道，一些激素如果以油作为载体，皮下或肌肉注射后，有效期可达几个月。不过，类似配方的药剂随着时间的延长，其释放率却很快下降，相应地失败率就会增加，后来，科学家们设想，把激素类药物放入一种惰性物质做成的装置中，就可提相当稳定的持久药源。受多种治疗心脏病的整律器的启发，人们选择了硅橡胶作为载体。为慎重起见，科学家们将含有雌激素的硅橡胶器在羊的皮下，结果证明对排卵有抑制作用。
缓释系统在近20年中得到较快发展，比较成熟且应用最广的应算皮下埋植剂。目前的皮下埋植剂均采用合成的孕激素，如左旋18甲基炔诺酮或地索高诺酮等。通常使用的埋植剂由2或6枚火柴棒大小的硅胶囊管组成，每枚胶囊管内装有左旋18甲基炔
诺酮胶囊管埋入皮下组织后，立即开始缓慢地释放药，24小时后即可起到作用，有效时见为5年，一般，40岁以下需要长期的妇女，只要身体健康，均可采用此种方法，尤其适合于使用节育环容易失败、不。能按时服用药以及对做绝育一手术有顾虑的妇女。
除皮下埋植剂外，缓释系统还有环，缓释针剂及贴剂等。环也是以硅橡胶为载体，和药混合制成环状，将其放入内，由使用者自行放置和取出。而缓释针剂不同于一般的长效针剂，它是以可生物降解的高分子化合。物如乳酸等共聚物为载体，与药相混合制成微球或微囊，注射到皮下，起到作用的。总的来看，这些缓释系统可接受性高于口服药，但也需要根椐女性个体情况选择而用。
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